乳腺癌内分泌治疗药物

1抗雌激素药物：TAM是最常用的非甾体类抗雌激素药物，TAM是激素依赖性转移性治疗的一线药物，也是ER阳性的原发性治疗的首选药物。用法为10mg2/日或20mg1/日，EBCTCG的研究结果表明，服药1、2、5年其复发的危险性分别降低21%、28%和50%，故建议至少服药5年。TAM的副作用有面部潮红、食欲减退甚至恶心、阴道瘙痒、阴道出血、失调等。

大宗病例研究未发现TAM有诱发子宫内膜癌的危险，但后或有肿瘤家族史者易受TAM诱发子宫内膜癌的危险性，故定期妇科检查是必要的。同类新药还有法乐通（Toremifen）和屈洛昔芬（droloxifene），此类药物对肝脏转移瘤无效，因为肝脏内含有另外的抗雌激素受体。

2黄体酮类：主要有甲孕酮（MPA）和甲地孕酮（MA），此类药物对绝经前及绝经后的患者均有效，ER或PR阳性患者疗效更佳，TAM治疗无效者仍有效，对骨转移的疗效优于TAM，由于其导致、乳房胀痛、阴道出血及少见的血栓症等副作用，较少用于术后的内分泌治疗，主要用于改善食欲、增加体重、保护骨髓功能、提高化疗耐受性等，每日用量300mg。

3LHRH受体拮抗剂：此类药物的治疗效果与外科去势相同，但是可逆性的。主要适应症为绝经前、ER阳性的患者。对进行性、复发性的有效率为37%，ER阳性者为50%，此类药物主要有goserelin和leuplolide两种，引起和心血管系统的副作用轻微，主要是卵巢功能减退的各种症状，如头痛、眩晕、恶心呕吐及发热感等，但均不影响药物的继续使用。

4芳香化酶抑制剂：最早的氨基导眠能（AG）为特异性不强的非选择性芳香化酶抑制剂，新一代的药物选择性强、副作用少，主要有福美坦（formestane）、法典唑(fadrozole)阿那曲唑(anastrozole)、氟氯唑(vorozole)、和来曲唑(letrozole)等，主要作用于绝经后晚期的二线治疗，TAM治疗无效的绝经后的推荐剂量为2。5mg/日。

来曲唑新辅助治疗的有效率为50%，一线治疗为30%、二线治疗为20%，对骨转移的患者有22%的有效率。是目前最推崇的新一代内分泌治疗药物。尤其值得重视的是，此类药物对HER-1/2过度表达、ER阳性的TAM耐药有很好的疗效，如新辅助治疗的有效率为88%，而ATM只有21%。

（责任编辑：王巍）