福建物构所肿瘤靶向光敏剂研究获进展

在抗肿瘤药物治疗过程中，肿瘤细胞的多药耐药性(multidrug resistance, MDR)是肿瘤细胞耐药的常见方式，也是肿瘤化疗失败的主要原因。肿瘤MDR产生的机制相当复杂，是一个多因素的过程。因此，如何克服肿瘤的MDR，寻找低毒、高效、经济的逆转肿瘤多药耐药性的药物意义重大。

由于恶性肿瘤具有浸润性快速生长、容易转移、复发的特点，单靠任何一种治疗手段，要想根除肿瘤又兼顾患者的生存质量，都是难以实现的。光动力疗法(Photodynamic therapy, PDT)是以光、光敏剂(光动力治疗药物)和氧的相互作用为基础的一种新的疾病治疗手段，是完全不同于手术、放疗、化疗和免疫治疗的又一种快速发展中的崭新疗法。该疗法因其独特的无耐药性产生等优点和良好兼容性，已成为世界肿瘤防治科学中活跃的研究领域之一。

PDT中光敏剂的研究是影响光动力治疗前景的关键所在，尤其是其肿瘤靶向性。

在国家基金委国际合作与交流项目和面上项目等支持下，中国科学院福建物质结构研究所结构化学国家重点实验室黄明东课题组和中科院光电材料化学与物理重点实验室陈学元课题组在光动力学及生物光学领域共同合作研究的基础上，利用尿激酶型纤溶酶原激活物(urokinase-type plasminogen activator, uPA)的氨基末端片段(amino-terminal fragment, ATF)介导酞菁光敏剂(Zinc Phthalocyanine, ZnPc)，形成偶合物ATF-ZnPc，实现了其与高表达uPA受体的肿瘤细胞间的高亲和力靶向作用。

同时，ATF的介入，提高了光敏剂ZnPc的水溶性，使得偶合物ATF-ZnPc作为一种靶向性光敏剂具有潜在应用前景。这一工作为设计肿瘤靶向性的光敏剂材料提供了新思路，并具有十分重要的实际指导作用，相关研究成果发表在《生物材料学报》(Acta Biomaterialia, 2014, DOI: 10.1016/j.actbio.2014.06.026)上。

最近，上述两个课题组在光敏剂的肿瘤靶向性治疗及肿瘤成像方面的探索也取得了一系列进展，相关成果见Nanoscale, 2014, 6, 8274-8282;Theranostics, 2014, 4, 642-659;Angew. Chem. Int. Ed., 2014, 53, 1252-1257等。

（责任编辑：李德亮）